前言

2026年3月13日，肿瘤学领域顶刊《肿瘤学年鉴》（Annals of Oncology，IF=65.4）在线发表了紫杉醇口服溶液（DHP107，Liporaxel^®）的关键III期临床试验OPTIMAL的研究结果¹。在中国大陆地区，这项国际多中心III期临床试验由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士牵头，联合国内19家研究中心参与。该研究在复发/转移阶段未接受过化疗的HER2阴性复发或转移性乳腺癌患者中，首次证实了一种全新的口服紫杉醇方案，其疗效不劣于当前标准的静脉紫杉醇方案，为临床带来了兼具疗效、安全性与便利性的治疗新选择。

研究背景

紫杉醇作为乳腺癌甚至更多实体瘤治疗的基石药物，其注射剂型临床应用已逾20年。但静脉给药导致的超敏反应、神经毒性及频繁住院等问题长期困扰医患²，严重影响患者的生活质量的同时，也增加了就医时间成本与医疗负担。因此，开发一种安全、有效且更加便捷的口服紫杉醇方案，成为了临床亟待满足的需求。

紫杉醇口服溶液（DHL107，Liporaxel^®）正是在此背景下诞生的创新口服紫杉醇制剂，通过创新性脂质自乳化递药技术成功攻克紫杉醇口服吸收的难题，使患者在家即可完成治疗。作为全球首个获批上市的口服紫杉醇制剂，DHL107在中国胃癌III期注册临床研究中，证实其中位生存期（mOS）延长了2.59个月（HR 0.770, 95.5% CI: 0.635, 0.934, p=0.006），优于紫杉醇注射液，无进展生存期（PFS）不劣于紫杉醇注射液，且安全性可控³。OPTIMAL研究则旨在进一步验证DHP107在晚期乳腺癌患者中的疗效和安全性。

研究设计

OPTIMAL研究是一项国际、多中心、开放标签、非劣效、随机对照的III期临床试验，旨在评估DHP107相较于紫杉醇注射液在HER2阴性复发或转移性乳腺癌患者中的疗效与安全性。研究共纳入549例来自韩国、中国及欧洲51个研究中心、复发/转移阶段既往未接受过化疗的复发或转移性乳腺癌患者，1:1随机分配接受紫杉醇口服溶液DHP107（200 mg/ m² ，每日两次口服，第1、8、15天给药）或紫杉醇注射液（80 mg/ m² ，静脉注射，第1、8、15天给药），每28天为一个治疗周期。

主要终点为研究者评估的无进展生存期（PFS，PP集），非劣效性界值预设为1.33（即若紫杉醇口服溶液组相较于紫杉醇注射液组PFS的HR值95%置信区间上限小于1.33，即认为达到预期的非劣效统计学推断）。次要终点包括独立中心评估的PFS 、总生存期（OS）、治疗失败时间（TTF）、客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR）、生活质量（QoL）和安全性。

研究结果

两组患者的基线特征均衡可比。在所有随机人群中，中国患者占比达52.8%。中位随访时间为39个月。

研究达到主要终点：紫杉醇口服溶液组的中位无进展生存期（mPFS）为10.0个月，紫杉醇注射液组为8.5个月（HR=0.869; 95%CI,[0.707–1.068），上限 < 1.33非劣效界值），这意味着紫杉醇口服溶液可减少13.1%的进展或死亡风险。

紫杉醇口服溶液和紫杉醇注射液的中位总生存期（mOS）相当，分别为32.6月 vs 31.8个月（HR=0.967;95%CI, 0.762-1.227）。

在其他次要终点方面，紫杉醇口服溶液组均显示出数值上的优势趋势：

中位TTF：7.6个月 vs. 7.4个月（HR=0.875；95% CI, 0.731–1.046）

ORR：43.3% vs. 38.8%

DCR：89.2% vs. 84.4%

在安全性方面，两组治疗期间不良事件发生率接近（97.8% vs 96.6%）；紫杉醇口服溶液组无治疗相关死亡；紫杉醇注射液组发生 1 例（0.4%）治疗相关死亡。

与静脉方案相比，紫杉醇口服溶液展现出了不同的安全性特征：紫杉醇口服溶液组血液学毒性和胃肠道反应较高，但整体安全可控。但外周神经病变发生率更低（37.9% vs. 48.3%），超敏反应发生率也更低（0.7% vs. 2.7%），且无需为预防过敏而进行预处理。

在生活质量方面，两组患者在治疗期间的生活质量评分相当且保持稳定。

结论与展望

OPTIMAL研究证实，在HER2阴性复发或转移性乳腺癌患者中，紫杉醇口服溶液DHP107的疗效非劣效于紫杉醇注射液方案，且安全性可控。DHP107作为首个在乳腺癌III期研究中证实疗效的口服紫杉醇制剂，有望将治疗场景从“医院输注”向“居家口服”转变，显著减少患者往返医院的频次、输液等待时间及相关交通与陪护成本，从而提升治疗体验与生活质量，为临床提供了一种疗效确切、安全可控且具有居家给药便利性的一线化疗新选择。

目前，紫杉醇口服溶液胃癌适应症已在中国获批，乳腺癌适应症中国上市申请已获受理。未来，随着更多靶向药和免疫检查点抑制剂的口服或皮下制剂走上市场，与化疗口服药物组合形成便捷方案，将进一步推动更多瘤种向“慢病化”管理演进，为更多患者带来持续的临床获益。

1.     Xu B, Jeong H, Sun T, et al. OPTIMAL: A Multinational Phase III Study of Oral Paclitaxel (DHP107) versus Intravenous Weekly Paclitaxel in HER2-Negative Recurrent or Metastatic Breast Cancer. Ann Oncol. Published online March 13, 2026.

2.     紫杉醇制剂超敏反应预处理指导意见专家组.紫杉醇制剂超敏反应预处理指导意见[J].中国现代药学,2019,36(8):1023-1027.

3.     Jin Li, Mingzhu Huang, Ting Deng, et al. Paclitaxel oral solution versus paclitaxel injection as second-line therapy in advanced gastric cancer: A randomized, open-label, non-inferiority phase 3 trial. Journal of Clinical Oncology. 2024, 42: 405. 2016;doi:10.1001/jamaoncol.2016.4188.

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